普通肝素、低分子肝素、磺达肝素之间的区别丨干货

*仅供医学专业人士阅读参考


一文讲清,这6大区别!




普通肝素、低分子肝素、磺达肝素,是临床常用的抗凝血药物,主要用于防治血栓形成或栓塞性疾病,如心肌梗死、血栓性静脉炎、肺栓塞等,也用于血液透析、体外循环、导管术、微血管手术等*作中。这三种药物,究竟有何区别呢?



1

分子量不同



肝素,因首先在肝脏中发现而得名。作为天然抗凝血物质,肝素存在于哺乳动物的许多脏器中,其中肺和肠粘膜的含量最高。


1.普通肝素


肝素,又名普通肝素,是从猪肠粘膜或牛肺中提取精制的一种硫酸氨基葡聚糖。普通肝素是一种混合物,分子量范围为3000~30000KD。


2.低分子肝素


低分子肝素是普通肝素裂解后的硫酸氨基葡聚糖片段。低分子肝素也是一种混合物,平均分子量范围3000~5000KD。


低分子肝素,包括依诺肝素、达肝素、那屈肝素、贝米肝素等。最常使用的是依诺肝素。


3.磺达肝素


磺达肝素,又名磺达肝癸,是纯化学合成的戊聚糖甲基衍生物,分子量1700KD。


牢记一点:


分子量:普通肝素>低分子肝素>磺达肝素。


分子量大小对抗凝血因子的影响巨大。



肝素钙和肝素钠的区别



普通肝素、低分子肝素,有钙盐和钠盐两种形式。


皮**射时,钙盐的抗凝活性要低于钠盐,但临床效果无差别。


钙盐较少出现皮肤瘀斑,其它出血症状与钠盐无明显差别。



3

抗凝作用不同



抗凝血酶Ⅲ,是肝脏合成的一种抗凝血酶。


抗凝血酶Ⅲ,可与凝血因子Ⅹa结合,也可与凝血酶Ⅱa结合,并抑制凝血因子Ⅹa和凝血酶Ⅱa的作用。



1.分子量较小的低分子肝素、磺达肝素


与抗凝血酶Ⅲ结合后,可增加抗凝血酶Ⅲ与凝血因子Ⅹa的亲和力,发挥抗凝血因子Ⅹa作用。



2.分子量较大的普通肝素


可同时与抗凝血酶Ⅲ、凝血因子Ⅱa结合,发挥抗凝血因子Ⅱa作用。



特别提醒:


分子量越小,对凝血因子Xa选择性越大。


磺达肝素(磺达肝癸)是凝血因子 X a选择性***。





4

药代动力学不同



普通肝素、低分子肝素、磺达肝素均可静脉、皮**射给药,禁止肌肉注射。


普通肝素,皮**射的生物利用度仅30%;低分子肝素、磺达肝素皮**射的生物利用度≥90%。


普通肝素,可被网状内皮细胞**清除和降解,少量经肾脏**;低分子肝素、磺达肝素主要通过肾脏**,肾脏功能不全的患者可能发生蓄积,导致出血。


分子量越小,半衰期越长。


普通肝素血浆半衰期约为1~2小时;低分子肝素的血浆半衰期约为5~7小时;磺达肝素的血浆半衰期约为17~21小时,可每日一次皮**射。



鱼精蛋白:


只能与分子量较大的普通肝素结合,可完全消除普通肝素的抗凝作用(1mg硫酸鱼精蛋白可中和100U肝素),可部分消除低分子肝素的抗凝作用,对磺达肝素的抗凝作用无影响。



5

副作用不同




1.出血风险


分子量越小出血风险越低。


与普通肝素比较,低分子肝素、磺达肝素的出血发生率较低。使用普通肝素时,特别是静脉滴注给药,需要监测活化部分凝血酶时间(APTT)。


2.血小板减少症


普通肝素可引起致命的血小板减少症,应进行血小板计数监控。


低分子肝素引起血小板减少症的发生率较低,但也应进行血小板计数监控。


磺达肝素罕见引起血小板减少症,对于普通肝素引起血小板减少症的患者可用磺达肝素替代。


3.骨质疏松


对于接受大剂量(每天大于2万单位)或长期(如3~6 个月)普通肝素治疗的患者,偶尔会有骨质疏松和自发性脊椎骨折。


与普通肝素相比,低分子肝素和磺达肝素很少引起骨质疏松。


4.血钾升高


肝素类可抑制肾上腺醛固酮合成,偶尔可引起高血钾,甚至在小剂量时也会发生。


温馨提示:


与华法林相反,肝素不透过胎盘,不会引起畸形,妊娠期妇女可慎用肝素、低分子肝素和磺达肝素。



6

临床应用不同



普通肝素、低分子肝素、磺达肝素,均可用于预防和治疗静脉栓塞和肺动脉栓塞,并用于不稳定性绞痛和心肌梗塞患者。


特别提醒:


普通肝素和低分子肝素,可用于支架置入或冠状动脉球囊形成术来预防栓塞。


磺达肝素可明显增加导管血栓和冠脉并发症风险,不宜用于经皮冠状动脉介入治疗(PCI)患者。




本文来源:药评中心
责任编辑:詹雨 刘凤玲

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